蘇州2024年5月22日 /美通社/ -- 康寧杰瑞生物制藥(股票代碼:9966.HK)宣布,HER3/TROP2雙抗ADC藥物JSKN016在中國晚期惡性實(shí)體瘤患者中開展的Ⅰ期臨床研究 (研究編號(hào):JSKN016-101)完成首例患者給藥。
TROP2(Trophoblast cell surface antigen 2,人滋養(yǎng)層細(xì)胞表面抗原2)在實(shí)體瘤中廣泛表達(dá),其上調(diào)可促進(jìn)腫瘤生長、增殖與侵襲。研究顯示,TROP2 在肺腺癌中高表達(dá)率為64%,在肺鱗癌中高表達(dá)率為75%,在乳腺癌中表達(dá)率可達(dá)78%。HER3(Human epidermal growth factor receptor 3,人表皮生長因子受體3)過度表達(dá)可能與肺癌、乳腺癌、胃癌、卵巢癌和黑色素瘤等多種實(shí)體瘤預(yù)后不良有關(guān)。因此靶向TROP2和HER3的藥物,可能會(huì)在多種實(shí)體瘤中發(fā)揮抗腫瘤活性。
JSKN016是康寧杰瑞自主研發(fā)的同時(shí)靶向HER3和TROP2的雙抗ADC藥物,其與腫瘤細(xì)胞表面的TROP2和/或HER3結(jié)合后,通過靶點(diǎn)介導(dǎo)的內(nèi)吞作用進(jìn)入到溶酶體中,釋放細(xì)胞毒性拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑 (TOPIi),進(jìn)而誘導(dǎo)TROP2 和/或 HER3 陽性的腫瘤細(xì)胞凋亡,此外該抑制劑還可以穿透細(xì)胞膜進(jìn)入到抗原陰性的腫瘤細(xì)胞中發(fā)揮旁觀者效應(yīng)。兩者的疊加作用可以有效抑制腫瘤細(xì)胞的生長。
JSKN016-101是一項(xiàng)在中國晚期惡性實(shí)體瘤受試者中開展的Ⅰ期開放、多中心、首次人體臨床研究,包含劑量遞增和劑量擴(kuò)展,旨在評估JSKN016的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)和抗腫瘤活性,并確定最大耐受劑量(MTD)和/或Ⅱ期推薦劑量(RP2D)。
關(guān)于JSKN016
JSKN016為靶向HER3與TROP2的雙特異性抗體偶聯(lián)藥物(ADC),由康寧杰瑞利用特有的糖定點(diǎn)偶聯(lián)平臺(tái)自主研發(fā)。JSKN016可誘導(dǎo)TROP2或者HER3陽性的腫瘤細(xì)胞凋亡,同時(shí)釋放的細(xì)胞毒性藥物穿透細(xì)胞膜進(jìn)入到抗原陰性的腫瘤細(xì)胞中發(fā)揮旁觀者效應(yīng),從而有效抑制腫瘤細(xì)胞生長。目前JSKN016正在中國開展用于治療晚期惡性實(shí)體瘤的Ⅰ期臨床研究。
關(guān)于康寧杰瑞
康寧杰瑞是一家創(chuàng)新型生物制藥公司,致力于發(fā)現(xiàn)、開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化世界一流的抗腫瘤藥物,為患者提供創(chuàng)新生物療法。2019年12月12日,公司在香港聯(lián)交所主板上市(股票代碼:9966.HK)。
康寧杰瑞創(chuàng)建了具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的蛋白質(zhì)/抗體工程、抗體篩選、多模塊/多功能抗體修飾等生物大分子藥物研發(fā)和生產(chǎn)技術(shù)平臺(tái)。打造了具有顯著差異化優(yōu)勢和強(qiáng)大國際競爭力的產(chǎn)品管線,涵蓋單域抗體/單抗、多功能抗體及抗體偶聯(lián)物等抗腫瘤創(chuàng)新藥:其中1個(gè)產(chǎn)品KN035(全球首個(gè)皮下注射PD-(L)1抑制劑,恩沃利單抗注射液,商品名:恩維達(dá)®)已于2021年在中國獲批上市,成為腫瘤患者廣泛可及的藥物; 3個(gè)產(chǎn)品處于后期臨床開發(fā)階段;HER2雙抗KN026獲中國NMPA突破性療法認(rèn)定。并且公司擁有豐富的早期研發(fā)管線,其中2個(gè)新藥分子已進(jìn)入臨床研究階段。
"康達(dá)病患,瑞濟(jì)萬家"??祵幗苋鹗冀K聚焦未滿足的臨床需求,不斷開發(fā)安全、負(fù)擔(dān)得起、具有全球競爭優(yōu)勢的抗腫瘤藥物,惠及患者。
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