--ASC10-A顯示對包括奧密克戎在內(nèi)的多種新型冠狀病毒（SARS-CoV-2）變異株有顯著體外抗病毒活性
--通過采用雙前藥策略，ASC10在Caco-2細(xì)胞（人結(jié)直腸腺癌細(xì)胞）中的滲透性和在猴子中的口服生物利用度分別是莫努匹韋（Molnupiravir）的3.2倍和2.3倍
--基于猴子和人之間的藥物暴露量關(guān)聯(lián)關(guān)系，預(yù)計(jì)口服雙前藥ASC10在患者中具有更高的藥物暴露量。因此，ASC10在臨床試驗(yàn)中對新型冠狀病毒肺炎的療效可能比莫努匹韋（Molnupiravir）更好
杭州和紹興2022年2月7日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672）今日公布口服雙前藥ASC10及其抗病毒核苷類似物ASC10-A抑制包括奧密克戎在內(nèi)的多種新型冠狀病毒（SARS-CoV-2）變異株的體內(nèi)和體外積極數(shù)據(jù)。
ASC10-A是一款強(qiáng)效的新型冠狀病毒聚合酶（RdRp）抑制劑。 ASC10-A對包括奧密克戎在內(nèi)的多種新型冠狀病毒變異株表現(xiàn)出優(yōu)異的體外抗病毒活性。盡管奧密克戎變異株攜帶大量突變（包括一個聚合酶內(nèi)的突變），但是與新型冠狀病毒的野生型或早期變異株相比，ASC10-A對奧密克戎變異株體外抑制活性不減弱。此外，根據(jù)猴子中的生物利用度研究，在病人臨床試驗(yàn)中治療奧密克戎變異株感染所需要的ASC10-A藥物暴露量是有可能實(shí)現(xiàn)的。
ASC10是歌禮完全自主研發(fā)的抗病毒核苷類似物ASC10-A的口服雙前藥。口服后雙前藥ASC10主要在腸道被吸收進(jìn)入血液循環(huán)，然后ASC10在血液中快速代謝成為抗病毒核苷類似物ASC10-A。
通過采用雙前藥策略，ASC10在Caco-2細(xì)胞（人結(jié)直腸腺癌細(xì)胞）中的滲透性是莫努匹韋（Molnupiravir）的3.2倍。由于滲透性增加，ASC10在猴子中的口服生物利用度是莫努匹韋（Molnupiravir）的2.3倍。基于猴子和人之間的藥物暴露量關(guān)聯(lián)關(guān)系，預(yù)計(jì)口服雙前藥ASC10在患者中具有更高的藥物暴露量。因此，ASC10在臨床試驗(yàn)中對新型冠狀病毒肺炎的療效可能比莫努匹韋（Molnupiravir）更好。
基于該積極數(shù)據(jù)，向中國、美國等國家提交臨床試驗(yàn)申請的時(shí)間可能早于公司原先預(yù)期。
至今，歌禮已在全球范圍內(nèi)提交了多項(xiàng)ASC10及其用途的專利申請。
“ASC10和ASC10-A的體內(nèi)和體外研究結(jié)果使人振奮，”歌禮創(chuàng)始人、董事會主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士說，“在迅速推進(jìn)ASC10開展臨床試驗(yàn)的同時(shí)，我們的團(tuán)隊(duì)也在加快蛋白酶（3CLpro）口服直接抗新冠病毒候選藥物ASC11中國、美國等國家臨床試驗(yàn)申請?zhí)峤坏倪M(jìn)程?！?/p>
關(guān)于歌禮
歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創(chuàng)新研發(fā)驅(qū)動型生物科技公司，涵蓋了從新藥發(fā)現(xiàn)和開發(fā)直到生產(chǎn)和商業(yè)化的完整價(jià)值鏈。歌禮致力于病毒性疾病、非酒精性脂肪性肝炎/原發(fā)性膽汁性膽管炎、腫瘤（口服腫瘤代謝檢查點(diǎn)與免疫檢查點(diǎn)抑制劑）等領(lǐng)域創(chuàng)新藥的研發(fā)和商業(yè)化，以解決國內(nèi)外患者臨床需求。在具備深厚專業(yè)知識及優(yōu)秀過往成就的管理團(tuán)隊(duì)帶領(lǐng)下，歌禮以全球化的視野布局創(chuàng)新藥物研發(fā)領(lǐng)域，瞄準(zhǔn)未被滿足的臨床需求，并以研發(fā)賽道國際領(lǐng)先的定位，高效、快速推進(jìn)管線產(chǎn)品的開發(fā)。歌禮目前擁有三個商業(yè)化產(chǎn)品和20條強(qiáng)健且聚焦創(chuàng)新的研發(fā)管線，眾多在研管線處于國際領(lǐng)先的地位，并積極布局新的治療領(lǐng)域：
1. 病毒性疾病：（1）乙肝（功能性治愈）：探索以皮下注射PD-L1抗體ASC22及派羅欣®為基石藥物，與其他靶點(diǎn)藥物聯(lián)合的治療方案，有望為乙肝功能性治愈帶來重大突破。（2）新冠肺炎藥物管線：目前包括（i）已上市的利托那韋口服片劑（100 mg）；（ii）口服聚合酶（RdRp）抑制劑ASC10；（iii）口服蛋白酶（3CLpro）抑制劑ASC11。（3）艾滋?。好庖忒煼ˋSC22，用于艾滋病特異性免疫重建，以期實(shí)現(xiàn)艾滋病感染者的功能性治愈。（4）丙肝：歌禮成功研發(fā)上市由兩個1類新藥戈諾衛(wèi)®和新力萊®組成的全口服丙肝治療方案。
2. 非酒精性脂肪性肝炎/原發(fā)性膽汁性膽管炎：歌禮旗下全資子公司甘萊專注于非酒精性脂肪性肝炎領(lǐng)域創(chuàng)新藥的開發(fā)和商業(yè)化。甘萊有三款分別針對脂肪酸合成酶（FASN）、甲狀腺激素ß受體（THRß）及法尼醇X受體（FXR）的處于臨床階段的非酒精性脂肪性肝炎候選藥物及三種固定劑量復(fù)方制劑。針對FXR靶點(diǎn)的新藥同時(shí)被開發(fā)用于原發(fā)性膽汁性膽管炎的治療。
3. 腫瘤（口服腫瘤代謝檢查點(diǎn)與免疫檢查點(diǎn)抑制劑）：歌禮在腫瘤治療領(lǐng)域布局創(chuàng)新且具有差異化的管線，專注于在腫瘤脂質(zhì)代謝中起關(guān)鍵作用的脂肪酸合成酶口服抑制劑管線以及新一代免疫檢查點(diǎn)抑制劑-口服PD-L1小分子抑制劑管線。
4. 拓展性適應(yīng)癥：痤瘡：ASC40繼非酒精性脂肪性肝炎、實(shí)體瘤適應(yīng)癥后，新痤瘡適應(yīng)癥已獲批進(jìn)入II期臨床。欲了解更多信息，敬請登錄網(wǎng)站：www.ascletis.com。
