上海2021年6月10日 /美通社/ -- 綠葉制藥集團(tuán)宣布，其自主研發(fā)的中國化學(xué)藥品1類新藥——鹽酸安舒法辛緩釋片（LY03005）的上市申請已正式獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心受理。
LY03005用于治療抑郁癥，基于綠葉制藥的新治療實體/新分子實體技術(shù)平臺開發(fā)，是目前全球唯一一個從藥物作用機(jī)制到臨床效果均被證實的5-羥色胺（5-HT）、去甲腎上腺素（NE）和多巴胺（DA）三重再攝取抑制劑（SNDRIs），為同類首創(chuàng)產(chǎn)品（First-in-class）。
LY03005的上市申請基于其在中國的六項臨床研究所得的臨床數(shù)據(jù)。其中，III期臨床試驗是一項多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照研究，驗證LY03005治療抑郁癥的有效性和安全性。試驗共納入558例符合DSM-5診斷標(biāo)準(zhǔn)的中國成人抑郁癥患者，按照1:1:1的比例隨機(jī)接受LY03005 80 mg、160 mg或安慰劑為期8周的雙盲治療。研究結(jié)果表明，LY03005不僅可以全面、穩(wěn)定的改善抑郁癥狀，特別是能夠快速改善焦慮狀態(tài)，明顯改善快感缺失和認(rèn)知功能，且不引起嗜睡、不影響性功能、體重和脂代謝。LY03005的臨床治療學(xué)特征將是實現(xiàn)患者從抑郁癥的改善到重新融入社會的關(guān)鍵。
LY03005有望打破一線抗抑郁藥多年上市空白
作為最常見的精神疾病之一，抑郁癥已困擾全球患者約3.5億人[i]。該疾病具有高發(fā)病、高復(fù)發(fā)、高致殘的特點，是全球各地的首要致殘原因，也是導(dǎo)致全球疾病負(fù)擔(dān)的一項重大因素。在我國，抑郁癥的病患率達(dá)到4.2%[ii]?；邶嫶蟮幕颊咝枨?，2020年，抗抑郁藥在中國的市場規(guī)模達(dá)到63.1億元[iii]。
與臨床需求形成對比的是，長期以來抗抑郁新藥的研發(fā)進(jìn)展相對較緩。目前，全球有數(shù)十種抗抑郁藥物在研，但是近年來的研究卻鮮有重大突破，最近一個在美國FDA獲批的一線抗抑郁新藥要追溯至2013年。LY03005有望打破多年來一線抗抑郁新藥研發(fā)的僵局。
回溯抗抑郁藥的發(fā)展歷史，第一代攝取抑制類抗抑郁藥是選擇性5-HT再攝取抑制劑（SSRIs），用藥后可改善抑郁狀態(tài)，但無法改善患者行動遲緩的狀態(tài)，亦會致體重增加。此后，第二代攝取抑制類藥物5-HT/NE選擇性雙重再攝取抑制劑（SNRIs）的問世，使患者的行動遲緩問題和體重增加現(xiàn)象得到改善；這兩類藥物是目前治療抑郁癥的主要藥物，但臨床上仍然存在未滿足的治療需求，例如：起效緩慢、無法改善患者的快感缺失（獎勵驅(qū)動）和認(rèn)知能力，同時會導(dǎo)致患者的性功能障礙等。
LY03005作為一種三重再攝取抑制劑（SNDRIs，相比雙重再攝取抑制劑（SNRIs）增加了DA的再攝取抑制，與之相關(guān)的獎賞機(jī)制有助于改善患者的快感缺失現(xiàn)象，激活大腦皮層的BDNF（腦源性神經(jīng)生長因子）可改善患者認(rèn)知能力，激活下丘腦-性腺軸有助于改善患者性功能。
除了中國以外，LY03005也分別在美國進(jìn)入新藥上市申請階段，在日本完成I期臨床試驗。綠葉制藥計劃在美國、中國、日本、歐洲及其他國家和地區(qū)注冊和上市該產(chǎn)品。公司擁有涵蓋LY03005化學(xué)成份、晶體形態(tài)及制劑的專利，其中化學(xué)成份及晶體形態(tài)的專利已在中國、美國、歐洲、日本及韓國等國家和地區(qū)獲得。
中樞神經(jīng)產(chǎn)品組合豐富，潛力品種獲突破進(jìn)展
包括抑郁癥在內(nèi)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)治療領(lǐng)域是綠葉制藥的核心戰(zhàn)略領(lǐng)域之一。公司從臨床需求出發(fā)，基于新分子實體技術(shù)平臺、新型制劑技術(shù)平臺等創(chuàng)新技術(shù)平臺，現(xiàn)已擁有一系列差異化的創(chuàng)新藥及創(chuàng)新制劑在研產(chǎn)品，潛力品種不斷收獲突破進(jìn)展。
今年5月，治療阿爾茨海默病的創(chuàng)新制劑——利斯的明多日透皮貼劑獲得歐盟多個國家的上市許可資格；今年1月，治療精神分裂癥的注射用利培酮微球II（瑞欣妥®）在中國獲得上市批準(zhǔn)，該產(chǎn)品同時也是我國首個自主創(chuàng)新微球制劑；利斯的明單日透皮貼劑（金斯明®）也已向近50個城市的醫(yī)院和藥房供應(yīng)。在中國，公司已組建了一支專業(yè)的市場營銷團(tuán)隊及五個營銷大區(qū)，業(yè)務(wù)覆蓋全國各大區(qū)域。
不僅如此，圍繞中樞神經(jīng)系統(tǒng)，綠葉制藥還有多個在研新藥在中國、美國、歐洲等國家和地區(qū)進(jìn)入臨床后期和新藥上市申請階段，涵蓋帕金森病、雙相情感障礙等種疾病。公司正在加速推進(jìn)在該治療領(lǐng)域的全球戰(zhàn)略布局，通過持續(xù)構(gòu)建豐富的產(chǎn)品組合、深化商業(yè)化運(yùn)營能力，強(qiáng)化在該領(lǐng)域的核心競爭優(yōu)勢。
