綠葉制藥1類新藥鹽酸安舒法辛緩釋片Ⅲ期臨床達(dá)預(yù)設(shè)終點(diǎn)

上海2021年3月26日 /美通社/ -- 綠葉制藥集團(tuán)宣布，其自主研發(fā)的新化合物及中國(guó)1類化學(xué)新藥 -- 鹽酸安舒法辛緩釋片（LY03005）在中國(guó)的Ⅲ期臨床試驗(yàn)達(dá)到預(yù)設(shè)終點(diǎn)。

LY03005是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素-多巴胺三重再攝取抑制劑（SNDRI），用于治療抑郁癥，是基于綠葉制藥的新治療實(shí)體/新分子實(shí)體技術(shù)平臺(tái)開(kāi)發(fā)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)品。

此項(xiàng)Ⅲ期臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：LY03005治療抑郁癥安全有效，可全面改善抑郁癥狀，尤其體現(xiàn)在緩解快感缺失、改善認(rèn)知功能和不影響性功能方面，具有三重再攝取抑制劑的特征。

Ⅲ期臨床展現(xiàn)積極結(jié)果，癥狀改善具統(tǒng)計(jì)學(xué)意義

LY03005的中國(guó)Ⅲ期臨床試驗(yàn)是一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究，驗(yàn)證LY03005治療抑郁癥的有效性和安全性。試驗(yàn)共納入558例符合DSM-5診斷標(biāo)準(zhǔn)的中國(guó)成人抑郁癥患者，按照1:1:1的比例隨機(jī)接受LY03005 80 mg、160 mg或安慰劑為期 8 周的雙盲治療。試驗(yàn)結(jié)果顯示，與服用安慰劑的患者相比，每日口服一次80mg和160mg LY03005的患者，其主要終點(diǎn)和次要終點(diǎn)的改善具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。具體而言：

• 主要療效終點(diǎn)數(shù)據(jù)顯示：與安慰劑組相比，LY03005 80mg組和160mg組8周末的蒙哥馬利-艾斯伯格抑郁量表（MADRS）總分較基線的變化值，差異在統(tǒng)計(jì)學(xué)上具有顯著意義（P＜0.0001）；
• 次要療效終點(diǎn)數(shù)據(jù)顯示：與安慰劑組相比，LY03005 80mg組和160mg組8周末的17項(xiàng)漢密爾頓抑郁量表（HAM-D17）、臨床總體印象量表（CGI）、漢密爾頓焦慮量表（HAM-A）、HAM-D17焦慮/軀體化因子、HAM-D17認(rèn)知障礙因子、HAM-D17阻滯因子、MADRS快感缺失因子分及席漢殘疾量表（SDS）總分較基線的變化值，差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.0001或P＜0.05）；
• 安全性數(shù)據(jù)顯示：LY03005耐受良好，具有較好的安全性，不良反應(yīng)多為輕、中度，甚少導(dǎo)致治療中止，未發(fā)生與藥物相關(guān)的嚴(yán)重不良事件。常見(jiàn)不良反應(yīng)（發(fā)生率＞5%，且為安慰劑的2倍及以上）為惡心、嘔吐、頭痛、困倦等。亞利桑那性體驗(yàn)量表（ASEX）評(píng)分結(jié)果顯示，LY03005與安慰劑無(wú)差異，且試驗(yàn)中未見(jiàn)性功能障礙的報(bào)告。

抑郁癥疾病負(fù)擔(dān)沉重，三重再攝取抑制劑具臨床優(yōu)勢(shì)

作為最常見(jiàn)的精神疾病之一，抑郁癥已困擾全球患者約3.5億人^[i]。該疾病具有高發(fā)病、高復(fù)發(fā)、高致殘的特點(diǎn)，是全球各地的首要致殘?jiān)?，也是?dǎo)致全球疾病負(fù)擔(dān)的一項(xiàng)重大因素。在我國(guó)，抑郁癥的病患率亦達(dá)到2.1%^[ii]。基于龐大的患者需求，2020年，抗抑郁藥在中國(guó)的市場(chǎng)規(guī)模達(dá)到63.1億元人民幣^[iii]。

傳統(tǒng)抗抑郁藥物，如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRIs）存在快感缺乏、性功能障礙、無(wú)法改善認(rèn)知障礙等藥物缺陷。SNDRIs預(yù)計(jì)將比傳統(tǒng)藥物更有助于保護(hù)患者的性功能、起效更快、療效更好，具有顯著的臨床優(yōu)勢(shì)。

綠葉制藥擁有涵蓋LY03005化學(xué)成份、晶體形態(tài)及制劑的專利，其中化學(xué)成份及晶體形態(tài)的專利已在中國(guó)、美國(guó)、歐洲、日本及韓國(guó)等國(guó)家和地區(qū)獲得。除了中國(guó)以外，LY03005的臨床試驗(yàn)也在美國(guó)、日本同步開(kāi)展，并已分別進(jìn)入新藥上市申請(qǐng)（NDA）和Ⅰ期臨床試驗(yàn)階段。綠葉制藥計(jì)劃在美國(guó)、中國(guó)、日本、歐洲及其他國(guó)家和地區(qū)注冊(cè)和上市該藥物。

中樞神經(jīng)產(chǎn)品組合豐富，為臨床貢獻(xiàn)獨(dú)特價(jià)值 

包括抑郁癥在內(nèi)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)治療領(lǐng)域是綠葉制藥的核心戰(zhàn)略領(lǐng)域之一。公司從臨床需求出發(fā)，結(jié)合新分子實(shí)體技術(shù)平臺(tái)、新型制劑技術(shù)平臺(tái)作為突破口，用十余年時(shí)間打造了一系列差異化的創(chuàng)新藥及創(chuàng)新制劑在研產(chǎn)品，已逐步迎來(lái)收獲期。

今年1月，用于治療精神分裂癥的注射用利培酮微球Ⅱ（瑞欣妥^®）在中國(guó)獲得上市批準(zhǔn)，該產(chǎn)品是中國(guó)首個(gè)自主創(chuàng)新微球制劑。無(wú)獨(dú)有偶，治療阿爾茨海默病的利斯的明透皮貼劑（金斯明^®）也于1月正式面向全國(guó)近50個(gè)城市的醫(yī)院和藥房供應(yīng)。

同時(shí)，綠葉制藥還有多個(gè)在研新藥在中國(guó)、美國(guó)、歐洲等國(guó)家和地區(qū)進(jìn)入臨床后期和新藥上市申請(qǐng)階段，涵蓋了帕金森病、阿爾茨海默病、精神分裂癥、抑郁癥、雙相情感障礙等多個(gè)中樞神經(jīng)系統(tǒng)領(lǐng)域的疾病病種。

[i]世界衛(wèi)生組織官網(wǎng)
[ii]人民日?qǐng)?bào)海外版官網(wǎng)
[iii] IQVIA數(shù)據(jù)