杭州2024年8月15日 /美通社/ -- 專注于腺苷信號調(diào)節(jié)的創(chuàng)新藥公司春禾醫(yī)藥今日宣布，公司自主研發(fā)的治療早中期帕金森?。≒D）的A2A受體拮抗劑VG081821AC的2期臨床試驗已全部完成受試者入組。該研究共入組150名受試者，受試者按照1:1:1 的比例隨機分配到三個治療組，分別是VG081821高劑量組、VG081821低劑量組和安慰劑組。
這是一項為期12周的多中心、隨機、安慰劑對照、雙盲的2期臨床試驗，旨在評估VG081821作為單藥治療早中期帕金森病的安全性和有效性。主要終點是在12周的給藥期間，與安慰劑相比，VG081821在運動障礙學(xué)會統(tǒng)一帕金森病評分量表（MDS-UPDRS）第三部分（運動癥狀）評分上的變化。
對于帕金森病患者，目前的治療方法主要依賴于多巴胺替代療法，治療藥物主要包括左旋多巴（首選）、多巴胺激動劑、MAO-B抑制劑和COMT抑制劑。這些藥物或者能夠增加多巴胺的水平，或者能夠模擬多巴胺的作用。然而，盡管左旋多巴在減輕帕金森病的運動癥狀方面相當(dāng)有效，但長期服用后幾乎不可避免地會導(dǎo)致出現(xiàn)運動并發(fā)癥（藥效降低、開-關(guān)現(xiàn)象、異動癥）等副作用。此外，目前用于治療帕金森病的藥物只能減輕癥狀，都不能減緩帕金森病的進(jìn)展。
作為A2AR拮抗劑，VG081821屬于非多巴胺類藥物，如果及早使用，VG081821很可能能夠避免、減輕或推遲左旋多巴的副作用。VG081821不僅是一個高效的A2A拮抗劑，而且還是一個高效的A2A反向激動劑。因此，與一般的A2A拮抗劑相比，VG081821可能還具有額外的治療效果和具有更好的療效。此外，VG081821可能不僅僅只是減輕PD癥狀，而且還可能具有疾病修飾作用和能夠減緩疾病進(jìn)展。
春禾醫(yī)藥總經(jīng)理孫三興表示："在此之前，在大多數(shù)用A2A拮抗劑治療帕金森病的臨床試驗中，A2A拮抗劑均是作為附加藥物與左旋多巴聯(lián)合使用，主要用于緩解晚期帕金森病患者的關(guān)期問題。盡管這種用藥方式仍能使伊曲茶堿（Istradefylline）在美國和日本得到批準(zhǔn)上市，但這并不是A2A拮抗劑用于治療帕金森病的最佳方式。VG081821將作為單藥用于治療早中期的帕金森病，如果疾病后來仍有進(jìn)展，通過與低劑量的左旋多巴聯(lián)合使用，VG081821仍可能達(dá)到很有效的治療效果。這種推遲和減少左旋多巴使用的用藥方式應(yīng)該可以大大減少左旋多巴所帶來的問題，從而盡量減少用藥本身對帕金森病患者生活質(zhì)量的影響。"
值得強調(diào)的是，與同齡普通人相比，帕金森病患者外周血PBMCs中的A2AR基因表達(dá)水平明顯升高。在目前進(jìn)行的VG081821的2期臨床試驗中，將測試受試者PBMCs中的A2AR基因表達(dá)水平。然后，將嘗試把VG081821的療效與A2AR的表達(dá)水平進(jìn)行關(guān)聯(lián)。如果確實存在一定的相關(guān)性，這將使VG081821更接近精準(zhǔn)療法，將使VG081821具有更高的臨床治療價值。
VG081821的2期臨床試驗預(yù)計將在11月份完成。
