西班牙巴塞羅那和艾伯塔省卡爾加里2014年9月3日電 /美通社/ -- Resverlogix Corp. (TSX: RVX) 今天宣布，Resverlogix 醫(yī)療事務(wù)高級(jí)副總裁 Jan Johansson 博士在西班牙巴塞羅那舉行的2014年歐洲心臟病學(xué)會(huì)大會(huì) (2014 European Society of Cardiology (ESC) Congress) 上發(fā)表了口頭演講，主題為“RVX-208 對(duì)主要心臟不良事件、ApoA-I 和高密度脂蛋白的效果；SUSTAIN 和 ASSURE 臨床試驗(yàn)的結(jié)果分析”。Johansson 稱動(dòng)脈粥樣硬化引起的心血管疾病患者在施用 RVX-208 時(shí)，心臟不良事件相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)降低 (RRR) 了55% (p=0.02)。更重要的是，RVX-208對(duì)糖尿病患者的有益影響增強(qiáng)，主要心臟不良事件相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)降低了77% (p=0.01)。主要心臟不良事件的減少可能是因?yàn)?SUSTAIN 和 ASSURE 試驗(yàn)中測(cè)量到 RVX-208能夠顯著改善心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的具體生物標(biāo)記，包括ApoA-I 蛋白 (p<0.01) 水平更高，高密度脂蛋白膽固醇 (HDL-C) 增多，高密度脂蛋白大顆粒 (p<0.05) 增多以及高密度脂蛋白顆粒體積 (p<0.05) 擴(kuò)大。這些生物標(biāo)記的顯著改善是接受治療的患者與安慰劑對(duì)照組人口相比得出的結(jié)果，體現(xiàn) RVX-208對(duì)膽固醇逆轉(zhuǎn)運(yùn)的有益效果。
RVX-208通過表觀遺傳途徑作用，是首個(gè)正在研究中的用于治療心血管疾病的 BET 抑制劑。歐洲心臟病學(xué)會(huì)演講中包含的新信息來(lái)自 ASSURE 和 SUSTAIN 臨床試驗(yàn)產(chǎn)生的數(shù)據(jù)分析。
執(zhí)業(yè)內(nèi)分泌醫(yī)師、Resverlogix 首席科學(xué)官 Norman C.W. Wong 表示：“上述成果對(duì) Resverlogix 而言非常寶貴，因?yàn)樗鼈冏尮驹?BET 抑制劑新興療法領(lǐng)域處于有利地位。這些數(shù)據(jù)提高了 RVX-208 降低心血管疾病患者，特別是糖尿病患者的主要心臟不良事件的可能性。這些關(guān)鍵的信息將用于設(shè)計(jì)我們繼續(xù)開發(fā) RVX-208，朝產(chǎn)品注冊(cè)努力的新一代臨床試驗(yàn)?！?/p>
Resverlogix 總裁兼首席執(zhí)行官唐納德-麥卡弗里 (Donald McCaffrey) 說(shuō)：“我們很高興在歐洲心臟病學(xué)大會(huì)上展現(xiàn)這些數(shù)據(jù)。它強(qiáng)調(diào)了我們多樣化 RVX-208開發(fā)，在更多病癥中研究其活性的計(jì)劃。未來(lái)除了心血管疾病、糖尿病和阿爾茨海默病的臨床研究，我們還在探索與慢性腎病 (CKD)、非酒精性脂肪性肝炎和人類免疫缺陷病毒 (HIV) 脂肪代謝障礙有關(guān)的其它病癥?！?/p>
RVX-208 簡(jiǎn)介
RVX-208 是同類首個(gè)用來(lái)有選擇性地抑制 BET 溴區(qū)結(jié)構(gòu)域的小分子。RVX-208 通過幾種機(jī)制運(yùn)行，例如通過膽固醇逆向轉(zhuǎn)運(yùn) (RCT) 消除動(dòng)脈粥樣硬化斑塊，RCT 是一種正常的生理過程，通過它把動(dòng)脈粥樣硬化斑塊運(yùn)輸?shù)絼?dòng)脈之外，并通過肝臟將其從體內(nèi)消除。RVX-208 能夠增加 ApoA-I 的形成，ApoA-I 是功能性高密度脂蛋白微粒的重要組成部分，也是膽固醇逆向轉(zhuǎn)運(yùn)所需的種類。由于是新生成的，這些功能性高密度脂蛋白微粒是扁平的、空的，可以有效消除斑塊，從而穩(wěn)定或逆轉(zhuǎn)動(dòng)脈粥樣硬化。近期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)的分析表明，RVX-208能顯著減少高密度脂蛋白膽固醇水平較低和高敏 C 反應(yīng)蛋白提高的心血管疾病患者的冠狀動(dòng)脈粥樣硬化和主要心臟不良事件，這類患者的醫(yī)療需求目前還無(wú)法滿足。報(bào)告稱 ApoA-I 的提高和葡萄糖的降低分別都能對(duì)阿爾茨海默病和糖尿病產(chǎn)生有益的影響。RVX-208還具有抗炎效果，包括對(duì)白介素-66抑制劑、血管細(xì)胞粘附分子-1和單核細(xì)胞趨化蛋白-1的效果，這些因子都與動(dòng)脈粥樣硬化和斑塊穩(wěn)定性有關(guān)。
